南京长澳医药科技有限公司成立于一九九九年八月，企业先后通过江苏省高新技术企业、首家南京市科技研发机构等认证。先后承担过多个国家、省市科技发展计划项目，积极开展产学研联合拥有自主知识产权的核心技术：已完成国家科技中小型企业创新基金项目一项（西布曲明）、科技攻关“三药”部分项目一项（洛美利嗪）。目前正在承担：南京市科技局科技发展计划二项（一类创新药物YC-12、培美曲塞二钠冻干粉针的制备及工业化研究）、国家863计划重大科技专项一项（一类创新药物YC-12），江苏省科技发展计划“三药科技攻关”项目一项（NO供体型非甾体国家一类抗炎新药----ZLR-8）以及国家科技型中小企业技术创新基金项目一项等技计划项目，研制和开发了盐酸西布曲明胶囊、酒石酸托特罗定、依西美坦、羟苯磺酸钙、盐酸洛美利嗪、那格列奈等数十个新药项目。其中盐酸西布曲明（澳曲轻）是世界级减肥新产品，后转让给南京长澳制药有限公司生产（技术转让费400万元），并于2001年被南京市科学技术局认定为市级高新技术产品、2002年被江苏省科学技术厅认定为省级高新技术产品。已取得新药证书临床批件30多个。目前正在开发国家一类新药PNA、ZLR-8、YC-12等，另有20余个新药项目在研发中。

　　企业把市场需求作为专利产品研发、申请的驱动力，注重自主知识产权的创造、占有和运用，将自身的技术优势转化为竞争优势，目前已向国家知识产权局申请了11项新化合物合成、用途专利及新剂型、新工艺的发明专利。

　　近几年来，主要在药物新剂型研究及应用上取得了一些突破性进展，并形成技术平台：

　　（一）微囊成球技术

　　微型包囊与微型成球技术十近年来应用于药物的新工艺、新技术。成囊与成球的制备过程称微型包囊术（microencapsulation），简称微囊化。将药物或液体作囊心并用适当的囊材包裹而成"药库"称微囊，将药物分散在基质中形成球状实体的固体骨架称微球。

　　采用微囊成球技术可以：

　　1、掩盖药物的不良气味或口味；

　　2、提高药物的稳定性；

　　3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；

　　4、便于储存；

　　5、缓、控释给药；

　　6、其它

　　微囊成球的技术在药物的应用上已日渐展现出广阔的前景。目前，已基本掌握了"相分离法"、"液中干燥法"、"喷雾干燥法"等先进的制备技术并按该方法成功制备了"盐酸氨溴索缓释胶囊"并已上市销售，取得了良好的效益。

　　（二）缓释包衣技术

　　口服缓释和控释技术已成为当今医药行业的一个重要的发展方向，目前固体剂型包衣除达到悦目、可口和改善药物稳定性外，更重要的是可以改善药物的生物药剂学性质以及弥补药物本身存在的药理化学缺陷。

　　目前，已掌握了包衣材料的特性及包衣方法和工艺。

　　（三）非胃肠道给药研究方面取得进展

　　一般的药物是经胃肠道给药，往往会被胃酸所破坏，吸收进入肝门静脉又往往会受"肝肠循环"、"首过效应"的影响，疗效大打折扣，而近年来，人们在研究一些不经过"肝肠循环"的给药途径，即非胃肠道给药途径，经皮给药拥有独特的优点：使用方便、副作用少、不受胃肠道影响，特别适合于不宜口服的病人。

　　目前在这一领域已发现了一些新型高性能的"透皮吸收促进剂"。这种"促进剂"可用于多种药物的经皮给药，它对皮肤刺激性小且价格低廉、稳定性好。目前利用该技术正在开发的新药有抗病毒外用凝胶利拉萘酯。

　　（四）脂质体制备技术

　　脂质体研究是当前一个十分活跃的领域。其利用一种表面活性泡囊，将药物贮于一个特定的单元，这种药物载体可提高药物治疗指数、降低药物毒性和减少副作用、并减少药物用量。在脂质体的制备方法上进行了大量的摸索并已掌握了表面活性剂的处理法，冷冻干燥法等一些新型尖端制备技术。

　　脂质体可做为酶类、多肽类、激素类等多种药物载体，并将在药物制剂方面取得突破性进展。

　　（五）药物固体分散技术

　　可以使药物与骨架或辅药更加细致均匀地分布，以便制成缓释制剂或用来掩盖药物异味或提高生物利用度。

　　利用水不溶性辅料对水中溶解度较大的主药通过固体分散体技术达到控释药物释放速度的目的。固体分散体（Solid Dispersion，SD）系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体物质中的体系。

　　今后拟开展的研究工作：

　　在未来几年内，公司将立足于新药开发、新技术的应用、提高管理及业务水平，围绕市场变化，寻找市场需求，研制出国际、国内一流的新药。公司还将在技术咨询、技术服务、CRO（合同临床服务）、药品注册服务、培训、药物营销策划、产品培训、营销技巧培训等方面加大力度拓展业务。

　　（一）继续开展药物新剂型方面的研究及应用，达到国内先进水平，并形成技术服务平台

　　药物制剂的发展经历了几个明显的阶段，从早期的膏、丹、丸、散到片剂 、胶囊剂、注射剂等经典剂型，再到目前较为领先的缓、控释制剂、靶向给药系统及目前最新型的可反映时辰生物学技术与心理节律同步的脉冲式给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式给药，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统。

　　目前在新剂型的应用研究上取得了可喜的进展。经过几年的努力，已经基本掌握了缓、控释制剂的核心技术，利用“高分子骨架技术、“包衣技术”、“微囊”技术、“固体分散”技术，现已经成功解决了盐酸二甲双胍缓释片、复方伪麻黄碱缓释胶囊等新药技术难题，并且申报了国家专利。

　　（二）重视中药现代化和中药二次开发

　　中医、中药是中华民族的瑰宝，继承和发扬中药是一个重要课题。在国家“十五”攻关项目就明确提出，提倡中药现代化和中药的二次开发。以此为出发点，开发了抗心脑血管疾病药物：灯盏花素缓释片，该药技术已攻关完成，并且被SDA收审，同时申报了省科技局“创新基金项目”。灯盏花素缓释片剂与灯盏花素普通片相比有如下优势：1．制备工艺简单，辅料成本低廉，开发周期短，且易投入工业化生产。2．日用量为一或两片，减少病人的服药次数及医疗费用。3．在体外释放速率符合零级释放过程，可达到体内持久缓慢释药，减少血药浓度波动，降低不良反应发生率。4．为亲水凝胶骨架片，通过扩散或（和）凝胶骨架溶蚀方式释药，药物释放具有先快后慢的特点，口服后表面药物的大量溶出可使血药浓度迅速达到治疗水平，而后的缓慢释放利于维持治疗浓度，更符合临床治疗要求。5．具有一定的生物粘附性，可延长制剂在胃肠道的滞留时间，利于骨架完全溶蚀，药物全部释放，故生物利用度高。6．灯盏花素在水中难溶，在胃肠道各个部位都有吸收，但药物溶解度受pH值的影响较大。灯盏花素缓释片剂采用表面活性剂提高药物在介质中的溶解性，以减小药物固有溶解度对释放的影响，同时促进药物在胃肠道的吸收。

　　同时，还将开发一系列中药项目如黄杨宁舌下片等。

　　（三）重点放在创新药物的研究上

　　（1）国家一类新药——抗乙肝药物PNA

　　目前据世界卫生组织统计大约全人类的5%人口（约3亿5千万人）携带乙肝病毒，而在中国就有10%的人口（约1亿3千万）是乙肝病毒感染的受害者，每年由其造成死亡约有120万人之多。在中国全国每年仅在乙型肝炎治疗、疫苗预防、公共卫生防治以及实验室检查上就花去大约300亿人民币，这还不包括肝炎造成的劳动力减少给国家造成的间接损失，所以开发一种有效医治肝炎疾患的新药已迫在眉睫。这不仅为政府解决巨大的财政负担，也为普通老百姓健康水平的提高作出了巨大贡献。

　　经过多年的努力，已经发现了一种能抗乙肝病毒和耐受纳米西丁突变株的新化合物PNA。目前已成功合成了PNA并完成中试，初步完成了药理毒理试验，试验结果表明这是一个有效且非常安全的抗乙肝病毒的化合物。即将将完成所有临床前研究工作，目前已申请了化合物用途及合成专利。本项目已获得国家自然科学基金计划资助。

　　（2）国家一类新药——解热镇痛药ZLR

　　双氯芬酸是由瑞士汽巴—嘉基（Ciba—Geigy）公司首先创制，自1975年以来，德，法，英，美，意，日等国相继生产，在世界多个国家广泛使用。美国药品管理局（FDA）于1988年批准上市。我国1984年2月由广州明兴制药厂与广州医药工业研究所首次研究成功。双氯芬酸作为一种新型的强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比阿司匹林强26～50倍。特点为药效强，剂量小，个体差异小，口服吸收迅速，服后l一2小时内血浓度达峰值。排泄快，长期应用无蓄积作用，广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，以及各种原因引起的发热，为不可替代的非甾体消炎阵痛药。但双氯芬酸也存在致命的缺陷：口服后可出现上腹部疼痛，恶心，呕吐，腹泻等胃肠道不适反应，还可出现头痛，关晕，眩晕，皮肤红斑或皮疹。如何降低双氯芬酸的不良反应成了当务之急。经研究发现，改变双氯芬酸的某一个基团有望解决这一难题。目前我们已成功的合成了ZLR，药理药效学试验正在进行，即将完成临床前全部工作。本项目已获得国家科技型中小企业创新基金计划资助。

　　（3）国家一类新药——抗生素YC-12

　　上世纪30年代以来，抗生素及合成抗菌药物的出现开创了人类抗细菌的辉煌时代，然而抗菌药物的广泛使用特别是无指征滥用而严重导致了严重的细菌耐药性问题。中国是世界上滥用抗生素最为严重的国家之一。2000年上海地区细菌耐药性监测发现：MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和MRCNS（耐甲氧西林凝固酶阳性葡萄球菌）分别占金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌的63％和77％。 所以针对多药耐药菌开发新型抗菌药是一个刻不容缓的研究课题。

　　噁唑烷酮是一种全新的合成抗菌药，它抑制细菌蛋白合成的初期阶段，其独特的作用机制不同于现有的任何抗菌药物。 2000年第一个此类抗菌药利萘唑烷（Linezolid，商品名Zyvox）经FDA批准在美国上市，临床证明利萘唑烷能很好控制多药耐药菌引起的各种感染，至少和万古霉素同样有效。

　　YC-12为国家一类创新药物（化学药品，属于第一类中未在国内外上市，通过合成的方法制得得原料药和制剂），现已申请国内和国际专利。经四川抗生素研究所的药效学研究表明，YC-12对多种耐甲氧西林的细菌都有很好的抗菌活性，其活性是利萘唑烷（Linezolid，商品名Zyvox）2-80倍。抗生素在我国始终是用量最大的药物种类，滥用现象比发达国家更厉害，所以临床上多药耐药菌同样十分严重。本研究即将完成所有临床前研究工作。该项目的成功将开发出拥有自主知识产权的新型抗菌药物，满足临床之急需并保障我国人民的健康事业，具有重大的社会效益及经济效益。本项目已获得国家863计划资助。